ABARELIX - Propiedades

Es un decapéptido sintético que actúa como antagonista de la hormona de liberación de gonadotrofina (GnRH) inhibiendo la producción de gonadotrofinas y de compuestos androgénicos debido a que se une en forma competitiva al receptor de GnRH en la hipófisis. Abarelix inhibe directamente la secreción de la hormona luteinizante (LH) y folículo estimulante (FSH), disminuyendo la secreción de testosterona. Puesto que abarelix inhibe en forma directa la secreción de LH, no produce un incremento inicial de testosterona. Luego de su administración por vía intramuscular, su absorción es lenta y el pico de máxima concentración plasmática se observa aproximadamente a los 3 días. Estudios in vivo e in vitro demostraron que los metabolitos formados derivan de la ruptura de los enlaces peptídicos y que no interviene el sistema del citocromo P450. Aproximadamente el 13% de la sustancia administrada se elimina sin modificar por orina, sin encontrarse metabolitos.