ACECLOFENAC - Propiedades

Es un nuevo antiinflamatorio no esteroide, derivado del ácido fenilacético, que presenta una notable acción analgésica, antiinflamatoria, antirreumática y antipirética. Como otros derivados fenilacéticos (diclofenac, feclofenac) el aceclofenac inhibe la síntesis de prostaglandinas responsables de los fenómenos dolorosos e inflamatorios en el líquido sinovial. Estudios in vivo sobre la migración leucocitaria y los niveles del PgE2, en el exudado producido por la implantación de carragenina, mostraron que el aceclofenac produce una franca disminución de la PgE2 en el exudado inflamatorio, comportamiento que es equipotente con el diclofenac. En diferentes modelos experimentales de inflamación aguda (edema plantar, absceso y pleuresía inducidos por carragenina) y de aumento de la permeabilidad capilar vascular (por ácido acético); lo mismo que en el granuloma inducido por discos de algodón y la artritis inducida por inoculación de M. butyricum, este derivado fenilacético mostró una notable actividad antiinflamatoria y antiexudativa. Presenta un excelente perfil farmacocinético ya que luego de la administración oral de 50, 100 y 150mg por vía oral, en dosis única, se lograron picos de concentración plasmática de 3,33, 6,14 y 7,98mg/ml al cabo de ½h, 1h y 1½h, respectivamente. La biodisponibilidad de aceclofenac en dosis de 50 y 150mg fue de 94% y 104%, respectivamente, calculada sobre una dosis media de 100mg. La vida media de eliminación del fármaco es de 6 a 7 horas; presenta una curva biexponencial, con una fase de eliminación rápida seguida de una lenta. Presenta, además, una amplia difusión tisular en especial en el líquido sinovial, donde alcanza concentraciones elevadas (67% de las séricas). Su unión a las proteínas plasmáticas es elevada 99%. Este derivado fenilacético se metaboliza en el hígado; se elimina por vía renal (70%) y en menor grado por las heces. Su metabolismo da múltiples compuestos, entre los que se destaca el 17-OH-aceclofenac, que representa cerca del 40% de todos los metabolitos identificados. La eliminación renal de éstos se realiza mediante sus formas conjugadas. En los estudios realizados en pacientes con diferentes patologías algógenas y flogógenas del aparato locomotor (artrosis, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, periartritis escapulohumeral), el aceclofenac en dosis de 200mg/día (100mg cada 12 horas) mostró una notable actividad terapéutica y una óptima tolerancia en el 92% de los pacientes tratados. El efecto analgésico se detecta antes de los 30 minutos de su administración oral. Los ensayos clínicos comparativos y a largo plazo mostraron una menor incidencia de reacciones adversas gastrointestinales y hepáticas, así como un menor número de abandonos por intolerancia o efectos secundarios.