ASTEMIZOL - Propiedades

Es un antagonista de los receptores H1 de duración prolongada. Los estudios en animales han mostrado que en las dosis necesarias para ocupar los receptores H1 periféricos no se alcanzan los receptores H1 cerebrales. No posee acciones anticolinérgicas como los antihistamínicos H1 clásicos. El astemizol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y el pico de concentración plasmática se alcanza en una hora. La absorción del astemizol se reduce 60% cuando se administra juntamente con las comidas. Las concentraciones plasmáticas de droga no modificada son bajas, ya que posee un amplio metabolismo de primer paso hepático y una significativa distribución tisular. La eliminación de la droga no modificada ocurre con una vida media de 24h. La eliminación de astemizol más sus metabolitos hidroxilados (fracción activa plasmática) se considera bifásica, con una vida media a (distribución) de 20h y una vida media b (eliminación) de 7 a 11 días. Luego de la administración crónica la meseta o el equilibro de las concentraciones de astemizol más desmetilastemizol se alcanza en 4 a 8 semanas. La unión a proteínas plasmáticas es de 65%. La droga es metabolizada por entero en el nivel hepático.