AZELASTINA - Propiedades

Es un moderno antihistamínico de uso tópico nasal (spray) que actúa como todos estos fármacos (loratadina, terfenadina, astemizol) bloqueando en forma competitiva los receptores histaminérgicos H1 periféricos sin que se detectaran acciones neurodepresoras. Además de este efecto antagonista específico se ha señalado que la azelastina inhibe la liberación de mediadores químicos inflamatorios por parte de los mastocitos o células cebadas. Clínicamente se observa broncodilatación y mejoría de los parámetros espirométricos en pacientes asmáticos o con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Sus vías de administración pueden ser tópica (spray nasal) u oral a partir de los que se absorben en forma rápida y completa logrando niveles en plasma durante varias horas. Presenta una biotransformación metabólica liberando un metabolito activo -demetilazelastine- que contribuye a su actividad terapéutica. Posee una larga vida media plasmática (25 horas) que luego de dosis repetidas puede superar las 35 horas como un fenómeno de acumulación. La eliminación tanto del principio activo como del metabolito señalado se realiza por heces y orina.